世代別の黄体ホルモン
低用量ピルは、黄体ホルモンの種類によって、第一世代、第二世代、第三世代、第四世代に分類することができます。
ちなみに、ピルに使用される黄体ホルモンは、すべて、人工的に作られていて、プロゲスチン（Progestin）と呼ばれます。
一方、天然の黄体ホルモンは、プロゲステロン（Progesterone）と、呼ばれます。
プロゲスチンは、妊娠中における子宮内膜の成長を抑制したり、排卵を抑制したりする作用があり、他にも、女性の多くの生理的機能に影響を与えます。
主に低用量ピルの成分として使用されるほかに、プロゲスチン単剤としても使用されています。
プロゲスチンの世代は、以下のように分類されます。
- 第一世代
ノルエチステロン（Norethisterone：NET） - 第二世代
レボノルゲストレル（Levonorgestrel：LNG） - 第三世代
デソゲストレル（Desogestorel：DSG） - 第四世代
ドロスピレノン（Drospirenone：DSPR）
世代別プロゲスチンの比較
ノルエチステロンを「1.0」とした場合の比較です。
プロゲステロン活性とは、卵巣ホルモンの一種である、プロゲステロンと同様の作用を持っている、合成プロゲステロン剤やプロゲステロンに類似する化合物の生物学的作用のことです。
アンドロゲン活性とは、男性ホルモンの一つであるテストステロンに近い働きを持つホルモンの活性のことを指します。
- レボノルゲストレル
プロゲステロン活性＝5.3倍
アンドロゲン活性＝8.3倍
- デソゲストレル
プロゲステロン活性＝9.0倍
アンドロゲン活性＝3.4倍
- ジエノゲスト
プロゲステロン活性＝5.3倍
アンドロゲン活性＝0
プロゲスチンが効果的な病気
- 月経不順
月経不順には様々な要因がある中でも、
卵巣機能不全や無月経など、エストロゲンの分泌状態は良くても、プロゲステロンの分泌が低下している場合の治療に使用されます。
妊娠する予定がなければ、無排卵でも問題はないので1〜3ヶ月に1度消退出血を起こします。
- 黄体機能不全
プロゲステロン（黄体ホルモン）が十分に生成されない状態の事です。
正常な月経周期では、排卵後に形成された卵胞が黄体に変化し、プロゲステロンを分泌します。
このプロゲステロンが子宮内膜の成長を促進し、受精卵が着床するための環境を整える役割をするのでが、卵巣が十分な量のプロゲステロンを作れない場合、子宮内膜が適切に成長できず、月経周期が乱れたり、不妊症などの問題が生じることがあります。
- 子宮内膜症
子宮内膜症は本来、子宮内にある子宮内膜が、子宮外の卵巣や卵管、腹膜などに発生し、月経時に強い月経痛を起こす病気です。
排卵を抑制し月経量を減少させることで、子宮内膜症の症状緩和させることができます。
子宮内膜症によるチョコレートのう腫の手術後、妊娠希望までの再発予防や疼痛コントロールの目的でも使用されることも。
チョコレートのう腫とは、卵巣の中に子宮内膜症ができて古い血液がたまっていく状態です。
よく使用されるのは、プロゲスチンの一つであるディナゲストとよばれる薬剤で、
エストロゲン作用がないため血栓症の心配がなく長期間使用しやすい薬剤です。
副作用としては、少量の性器出血が起こることがあります。
出血をさせたくないのであれば、しばらくの間、低用量ピルなどで子宮内膜を薄くしてから、ディナゲストを内服するという方法があります。
また、子宮内に挿入する避妊具の「ミレーナ」は、プロゲスチンを長期間放出し、子宮内膜のみに作用するものです。
避妊具という名称ですが、子宮内膜を萎縮させるという働きから子宮内膜症の治療などにも使用されます。
- 子宮体がん、子宮筋腫
子宮体がんの初期や子宮筋腫、他の臓器に転移が見つかった場合などに有効で、
プロゲスチンを使用したホルモン療法である、MPA治療という治療法が選択されます。
MPA治療は、子宮内膜の増殖を抑制することで症状を改善してくれるほか、
子宮筋腫（子宮内にできる良性の腫瘍）には、腫瘍の成長を抑制することで症状の改善を図ります。
子宮体がんというのは、子宮内膜のがんなので、ヒスロンH（通常のヒスロンよりも多量のプロゲスチンが含まれている）が初期の子宮体がんなどで使われることもあります。
世代別プロゲスチンで分けられる、低用量ピルの種類
低用量ピルは、プロゲスチンの開発時期によって分類され、世代が上がるほど、作用も強くなっています。
ノルエチステロン
第一世代のプロゲスチン。
合成プロゲステロンの一種であり、卵巣や副腎皮質などの内分泌腺から分泌される、天然のプロゲステロンに近い、人工的に作られた物質です。
アンドロゲン作用と、弱いエストロゲン作用があります。
ピルの他にも、ホルモン補充療法や子宮内避妊器に使用されています。
ノルエチステロンを使った低用量ピルには、
- シンフェーズ
- ノリニール
が、あります。
第一世代ピルについて詳しくはこちら→第一世代ピル（ノルエチステロン）
また、子宮内膜症に伴う月経困難症治療剤として、ルナベルがあります。
ちなみに、ルナベルとオーソM（製造販売中止）は、成分は同じで、使用目的が違います。
オーソMは経口避妊薬、ルナベルは月経困難症治療薬、として使用されます。
ルナベルについてはこちらも→一相性の低用量ピル
レボノルゲストレル
第二世代のプロゲスチン。
第一世代に比べると、黄体ホルモンが持つ、排卵抑制活性作用が強くなりました。
しかし、アンドロゲン作用も高くなったことで、避妊効果は高い反面、アンドロゲンによる副作用（ニキビ、体毛が濃くなるなど）がでる可能性があります。
レボノルゲストレルを使った低用量ピルには
- アンジュ
- トリキュラー
- ラベルフィーユ
- トライディオール
があります。
第二世代ピルについて詳しくはこちら→第二世代ピル（レボルノゲストレル）
これらのピルは、ホルモンの配合が3段階に分かれた、三相性のピルになります。
レボノルゲストレルは、緊急避妊薬の「ノルレボ」にも、含まれています。
三相性ピルについてはこちら→三相性の低用量ピル
デソゲストレル
第三世代のプロゲスチン。
第二世代で強くなってしまったアンドロゲン活性を低減させるために開発されました。
プロゲステロン作用を強くすることで、アンドロゲン作用も低下し、肌荒れ・ニキビなども出にくくなっています。
また、一相性のため、月経周期のコントロールがしやすいことも特徴です。
デソゲストレルを使った低用量ピルには
- マーベロン
- ファボワール
があります。
第三世代ピルについて詳しくはこちら→第三世代ピル（デソゲストレル）
ジエノゲスト
第四世代のプロゲスチン。
プロゲステロン活性が高く、アンドロゲン作用が全くないことが特徴です。
アンドロゲンの作用が抑えられるため、海外では、ニキビの薬としても使用されていて、体質の違う日本人でも、ニキビや吹き出物が減るようです。
また、エストロゲンが含まれていないため、OCと異なり血栓症の副作用がほとんどありません。
ジエノゲストを使った低用量ピルには
- ヤーズ
- ヤーズフレックス
というピルで主に月経困難症などに使用されます。
その他のプロゲスチン
- ジドロゲステロン（dydrogesterone)
ノルエチステロンよりも、より強いプロゲステロン作用があるとされています。
子宮内膜増殖作用があるため、不妊治療で黄体補充療、更年期障害の治療などに使用されます。
プロゲスチンの中では唯一、体温上昇作用がありません。
また、経口避妊薬ではなく、下腹部に挿入することで効果を発揮するジドロゲステロンを含む避妊薬も販売されています。
- 酢酸メドロキシプロゲステロン（MPA)
合成プロゲステロンの一種であり、子宮内膜増殖症や子宮体がん、更年期障害の治療の治療に使用されます。
「ヒスロン」、「サイクリン」、「プロベラ」、「プロゲストン」などの薬剤があります。
子宮内膜増殖症を患っている人だと、プロベラ2.5mg 1日3回投与を3ヶ月くらい継続的に服用することで、内膜を萎縮させることが期待できます。
世代別プロゲスチン一覧
| 開始日 | 商品名 | 製造 会社名 |
錠数 | 黄体 ホルモン |
mg/T | 卵胞 ホルモン |
mg/T | |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 一相性 | day 1 | マーベロン21 マーベロン28 |
MSD株式会社 | 21 | DSG デソゲストレル |
0.15 | EE | 0.03 |
| 一相性 | day 1 | ファボワール21 ファボワール28 |
富士製薬工業 | 21 | DSG デソゲストレル |
0.15 | EE | 0.03 |
| 三相性 | day 1 | トリキュラー21 トリキュラー28 |
バイエル薬品 | 6 5 10 |
LNG レボノルゲストレル |
0.05 0.075 0.125 |
EE | 0.03 0.04 0.03 |
| 三相性 | day 1 | ラベルフィーユ21 ラベルフィーユ 28 |
富士製薬工業 | 6 5 10 |
LNG レボノルゲストレル |
0.05 0.075 0.125 |
EE | 0.03 0.04 0.03 |
| 三相性 | day 1 | トライディオール21 トライディオール28 |
日本ワイスレダリー | 6 5 10 |
LNG レボノルゲストレル |
0.05 0.075 0.125 |
EE | 0.03 0.04 0.03 |
| 三相性 | day 1 | アンジュ21 アンジュ28 |
あすか製薬 | 6 5 10 |
LNG レボノルゲストレル |
0.05 0.075 0.125 |
EE | 0.03 0.04 0.03 |
| 三相性 | sunday | シンフェーズT28 | 科研製薬株式会社 | 7 9 5 |
NET ノルエチステロン |
0.50 1.00 0.50 |
EE | 0.035 0.035 0.035 |
| 三相性 | sunday | ノリニールT28 | 第一製薬 | 7 9 5 |
NET ノルエチステロン |
0.50 1.00 0.50 |
EE | 0.035 0.035 0.035 |
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